藥理毒理1.藥理：藥理實(shí)驗(yàn)表明天麻素可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過程間的平衡失調(diào)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、安眠和鎮(zhèn)痛等中樞抑制作用。2.毒理：急性毒性實(shí)驗(yàn)：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg，觀察3天，未見中毒及死亡。亞急性毒性實(shí)驗(yàn)：犬及小鼠給藥4～6天后，經(jīng)血液化驗(yàn)，對(duì)紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)無影響。血液化驗(yàn)測(cè)定對(duì)谷丙轉(zhuǎn)氨酶、非蛋白質(zhì)及膽固醇均無影響。用動(dòng)物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見細(xì)胞變性。以上結(jié)果表明，天麻素對(duì)造血系統(tǒng)、肝、腎功能及血酯均無影響。編輯本段藥代動(dòng)力學(xué)1臨床應(yīng)用治療眩暈和頭痛:經(jīng)顱多普勒觀察到天麻素注射液（批號(hào)：豫西藥業(yè)20100620）能有效增加椎-基底動(dòng)脈血供，改善迷路動(dòng)脈及內(nèi)耳血供。天麻素對(duì)于緩解眩暈癥狀的起效時(shí)間、治愈率、有效率明顯好于丹參注射液、血塞通注射液。 天麻素注射液改善梅尼埃病的眩暈癥狀效果顯著。 　 2應(yīng)用天麻素治療慢性偏頭痛、血管緊張性頭痛:能夠顯著減輕和緩解頭痛癥狀，明顯減少月發(fā)作次數(shù)。治療單硝酸異山梨酯所致老年冠心病患者頭痛，口服天麻素膠囊100mg 3次/d，與口服布洛芬0.4，3次/d治療1周后療效比較，天麻素組總有效率為96.6%，布絡(luò)芬組總有效率為36.6%。而且，天麻素組沒有布絡(luò)芬組的惡心、上腹痛等副作用。 3治療周圍神經(jīng)病變:用天麻素注射液穴位注射治療糖尿病合并周圍神經(jīng)病變患者52例，效果明顯優(yōu)于維生素B12、甲鈷胺、丹參注射液。天麻加前列腺素E治療糖尿病周圍神經(jīng)病變，可明顯提高運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和感覺神經(jīng)傳導(dǎo)速度。 4治療神經(jīng)衰弱:126例神經(jīng)衰弱患者隨機(jī)分為兩組，治療組64例，予天麻素注射液600 mg，1次/d，靜脈滴注；對(duì)照組62例，予多慮平25 mg，谷維素10 mg口服，3次/d，舒樂安定1 mg，口服1次/晚。結(jié)果，天麻素治療神經(jīng)衰弱的效果明顯優(yōu)于對(duì)照組。 5治療中風(fēng)后遺癥等:應(yīng)用天麻素注射液治療中風(fēng)患者，對(duì)中風(fēng)認(rèn)知功能障礙的療效進(jìn)行評(píng)價(jià)，結(jié)果天麻素注射液治療中風(fēng)認(rèn)知功能障礙有確切療效，且優(yōu)于尼莫地平組。有報(bào)道，天麻素注射液治療小腦卒中對(duì)緩解頭暈、惡心嘔吐、眼球震顫有明顯的效果。多發(fā)性腦梗死癡呆病人經(jīng)天麻素高氧液治療4周后，與對(duì)照組比較可顯著提高其日常生活能力。 6小結(jié) 7基礎(chǔ)研究和臨床應(yīng)用證明了天麻素（豫西藥業(yè)批號(hào)：20100620）藥理作用有：鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、鎮(zhèn)痛作用，對(duì)缺血再灌注及腦細(xì)胞的損傷有保護(hù)作用，可以增加心腦血管血流量，降低外周血管阻力，增加動(dòng)脈血管順應(yīng)性，還有增強(qiáng)免疫和抗遺忘抗衰老等作用。文獻(xiàn)報(bào)道天麻素注射液治療各種原因引起的眩暈、頭痛、癲癇、神經(jīng)衰弱以及缺血性心腦血管等疾病，其療效肯定，安全性好。因此，天麻素注射液是治療上述癥狀的臨床一線藥物。 注射給藥后，血藥濃度高低與鎮(zhèn)靜作用時(shí)間一致，消除半衰期為4.44小時(shí)。在體內(nèi)分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時(shí)，膽汁和糞便排出很少?！具m應(yīng)癥】用于神經(jīng)衰弱、神經(jīng)衰弱綜合癥及血管神經(jīng)性頭痛等癥（如偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等）亦可用于腦外傷性綜合癥、眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎、椎基底動(dòng)脈供血不足等?！居梅ㄓ昧俊考?nèi)注射，一次0.2g（1支），一日1～2次。器質(zhì)性疾病可適當(dāng)增加劑量，或遵醫(yī)囑。靜脈滴注，每次0.6g（3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml稀釋后使用?！静涣挤磻?yīng)】有少數(shù)病人出現(xiàn)口鼻干燥、頭昏、胃不適等癥狀，但不致影響病人接受用藥，也無需特殊處理。編輯本段使用注意事項(xiàng)【禁忌】對(duì)本品中任何成份過敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。同時(shí)使用其他藥品,請(qǐng)告知醫(yī)生。當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】尚不明確?！舅幬锵嗷プ饔谩可胁幻鞔_?！舅幬镞^量】尚缺乏本品藥物過量的報(bào)道。一旦過量，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥和支持治療。【規(guī) 格】2ml:0.2g?！举A 藏】密閉，室溫保存?！景?裝】安瓿?！居?效 期】24個(gè)月。【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20058138